2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. 5-HT Receptor
  5. 5-HT1 Receptor Isoform

5-HT1 Receptor

 

5-HT1 Receptor 相关产品 (213):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-14541
    Olanzapine

    奥氮平

    		Antagonist 99.83%
    Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂，高亲和力结合 5-羟色胺 H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM)，毒蕈碱 M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
  • HY-14546
    Aripiprazole

    阿立哌唑

    		Agonist 99.95%
    Aripiprazole (OPC-14597) 是一种非典型抗精神病药，是一种有效、高亲和力的多巴胺 D2 受体部分激动剂。Aripiprazole 在 5-HT2B 和 5-HT2A 受体上是一种反向激动剂，并在 5-HT1A、5-HT2C、D3 和 D4 受体上显示部分激动剂作用。Aripiprazole 可用于精神分裂症和 COVID19 的研究。
  • HY-14261
    Vilazodone Hydrochloride

    盐酸维拉佐酮

    		Agonist 99.94%
    Vilazodone Hydrochloride (EMD 68843 Hydrochloride) 是 5-羟色胺转运体 (SER) 的抑制剂和 5-HT1A 受体的部分激动剂。
  • HY-10349
    WAY-100635 Antagonist 99.51%
    WAY-100635 是一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 受体拮抗剂，其 IC50 值为 0.91 nM，Ki 值为 0.39 nM。WAY-100635 对于 5-HT1A 和 α1-肾上腺素的 pIC50 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 也是一种有效的多巴胺 D4 受体激动剂。
  • HY-B0527A
    Amitriptyline hydrochloride

    盐酸阿米替林

    		Inhibitor 98.91%
    Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
  • HY-106617
    Etoperidone Antagonist
    Etoperidone 是一种抗抑郁剂，是一种具有口服活性的血清素 (serotonin) 和去甲肾上腺素 (nor-adrenaline) 再摄取拮抗剂。Etoperidone 对 5-HT2 受体、α1-肾上腺素受体 (α1-adrenergic receptor)、5-HT1A 受体和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenergic receptor) 的 Kd 值分别为 36 nM、38 nM、85 nM 和 570 nM。
  • HY-W795507
    Cyanopindolol Antagonist
    Cyanopindolol 是一种 β3-肾上腺素受体 拮抗剂。Cyanopindolol 是一种强效且选择性的拮抗剂，作用于大鼠大脑皮层中的突触前血清素自身受体。Cyanopindolol 对 5-HT1A 和 5-HT1B 受体具有结合亲和力 (Ki: 分别为 2.1 nM 和 3 nM)。
  • HY-100057
    BMY 28674
    BMY 28674 (6-Hydroxybuspirone) 是抗焦虑剂 Buspirone (HY-B1115A) 的活性代谢物，通过 CYP3A4.4 代谢 Buspirone 形成。BMY 28674 与大鼠海马和背缝中的血清素 (5-HT) 受体亚型 5-HT1A 结合（EC50s 分别为 4 和 1 μM），是多巴胺 D2、D3 和 D4 受体拮抗剂 (IC50s 分别为 3.1、4.9 和 0.85 μM)。BMY 28674 还以浓度依赖性方式抑制 S2 近端小管细胞中表达人类转运蛋白的有机阳离子转运蛋白 1 (OCT1)、OCT2 和 OCT3。
  • HY-15780
    Brexpiprazole

    依匹哌唑

    		Modulator 99.85%
    Brexpiprazole (OPC-34712)，一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂，是人 5-HT1A 和多巴胺受体（dopamine D2L receptor）的部分激动剂，Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki=0.17 nM) 和 α2C (Ki=0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
  • HY-112061
    8-OH-DPAT Agonist 99.26%
    8-OH-DPAT 是一种有效的，选择性的 5-HT 激动剂，对 5-HT1A 的 pIC50 值为 8.19，对 5-HT7 的 Ki 值为 466 nM，对 5-HT1B (pIC50, 5.42) 和 5-HT (pIC50 <5) 的作用很弱。
  • HY-14262
    Vilazodone

    维拉佐酮

    		Agonist 99.84%
    Vilazodone (EMD 68843;SB 659746A) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性 5 -羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) 和部分 5-HT1A 受体激动剂。Vilazodone 在动物体内表现出抗抑郁作用，可用于抑郁症 (MDD) 和情绪性疾病的研究。
  • HY-B0982
    Pindolol

    吲哚洛尔

    		Modulator 99.91%
    Pindolol (LB-46) 是一种非选择性β-阻断剂, 局部的β-肾上腺素能受体激动剂活性, 也作为5-HT1A受体部分拮抗剂 (Ki=33nM)。
  • HY-14544
    Quetiapine

    喹硫平

    		Agonist 99.88%
    Quetiapine (ICI204636) 是一种 5-HT 受体激动剂，对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂，对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine 对人 D2，HT1A，5-HT2A，5-HT2C 受体具有中高等亲和力，pKi 值为 7.25，5.74，7.54，5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
  • HY-136109
    SEP-363856 hydrochloride Agonist 99.57%
    SEP-363856 (SEP-856) hydrochloride 是具有口服活性的 TAAR1 和 5-HT1A 激动剂、中枢神经系统活性的抗精神病活性化合物，具有研究精神分裂症的潜力。
  • HY-A0077
    Perphenazine

    奋乃静

    		Antagonist 99.95%
    Perphenazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor) 拮抗剂, Ki 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor) 结合。Perphenazine 抑制癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡。Perphenazine 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。
  • HY-14763
    Cariprazine

    卡利拉嗪

    		Modulator 99.83%
    Cariprazine是一种新型抗精神病候选活性分子，结合D3, D2 和 5-HT1A 的 Ki 为0.085 nM，0.49 nM，2.6 nM。
  • HY-14542
    Ziprasidone

    齐拉西酮

    		Antagonist 99.81%
    Ziprasidone (CP-88059) 是一种具有口服活性的精神类化合物，是 5-HT 和多巴胺 (dopamine) 受体拮抗剂。Ziprasidone 对大鼠 D2 (Ki=4.8 nM)、5-HT2A (Ki=0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki=3.4 nM) 有亲和作用。
  • HY-14763A
    Cariprazine hydrochloride

    盐酸卡利拉嗪

    		Modulator 99.90%
    Cariprazine(RGH188)盐酸盐有抗精神病活性，对 D3 和 D2 受体有较高亲和力，Ki 分别为 0.09 nM 和 0.5 nM，对 5-HT(1A) 受体有一定亲和力。
  • HY-B0032A
    Lurasidone

    鲁拉西酮

    		Modulator 99.49%
    Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂，IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone (SM-13496) 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂，IC50 值为 6.75 nM。
  • HY-15688
    8-OH-DPAT hydrobromide Agonist 99.89%
    8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) hydrobromide 是一种有效的，选择性 5-HT1A 激动剂，pIC50 为 8.19。8-OH-DPAT hydrobromide 对 5-HT1 结合位点的亚型具有近 1000 倍的选择性。
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